Какая функциональная группа мешает лоперамиду быть анальгетиком?

Answer 1

Дело не в конкретной группе а в распределении электрических зарядов в молекуле т. к. широчайший набор лигандов опиоидных рецепторов показывает, что молекула лиганда может быть ну очень разной. Поэтому может быть так что из лоперамида невозможно получить явный опиоидный анальгетик без существенного изменения молекулы. В целом-же, лоперамид уже является опиоидом, просто одно из опиоидных свойств у него выражено сильне чем остальные, это не говорит что в долговременной перспективе он будет действовать отлично от других опиоидов; ну а то что его от поноса могут прописывать говорит не о его безопасности а о неадекватных врачах.
Каким именно должно быть взаимное расположение групп можно прикинуть если сравнить эндоморфин-1, эндоморфин-2, морфин, фентанил и т. п. Где-то я видел даже сответствующую картинку, на самом деле, у них у всех явно одинаковые по взаимному сотношению зарядов фрагменты, даже длина углеродных цепей между фрагментами совпадает, просто это не видно при привычном для нас изображении формул. Наверняка существуют монографии 70-и летней давности в которых четко описано как должна быть построена молекула опиоида, если тебе это настолько надо то поищи там. С учетом информации прикинь что надо изменить в лоперамиде, по крайней мере, это хороше теоретическое упражнение.